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苦杏仁苷的毒性与给药途径密切相关。苦杏仁苷经口服较大剂量会出现危险的氰化物中毒,而静脉给药则经尿排出而没有氰化物的产生。小鼠静脉注射LD50为25g/kg,而灌胃的LD50为0.887g/kg。大鼠静脉注射的LD50为25g/kg,腹腔注射为8g/kg,灌胃给药为0.6g/kg。小鼠、兔、犬静脉注射或肌内注射的最大而受剂量(MTD)均为3g/kg,而灌胃均为0.075g/kg。小鼠静脉注射苦杏仁苷0.5g/kg,动物100%存活,而相同剂量灌胃,48h内中毒死亡达80%。人口服苦杏仁苷4g/d持续半个月或静脉注射持续1个月,可见毒性反应,如剂量减至0.6-1.2g/d,则可避免毒性反应。
杏仁苦温宣肺,润肠通便、仅适宜于风邪、肠燥等实证之患。凡阴亏、郁火者,则不宜单味药长期内服。如肺结核、支气管炎、慢性肠炎、干咳无痰等症禁忌单味药久服。
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